Адвантан в эмульсии — инструкция по применению

Инструкция по применению адвантана в эмульсии, описание действия препарата, показания к применению эмульсии адвантана, взаимодействие с другими лекарствами, применение адвантана (эмульсия) при беременности. Инструкции: Адвантан в креме;
Торговое название: Адвантан®
Международное название: Метилпреднизолона ацепонат
Лекарственная форма: Эмульсия 0,1%
Показания к применению:
Атс классификация:
D Дерматологические средства
D07 Кортикостероиды для применения в дерматологии
D07A Простые препараты кортикостероидов
D07A C Активные кортикостероиды (группа iii)
Фарм. группа:
Глюкокортикостероиды для местного лечения заболеваний кожи. Глюкокортикостероиды активные (Группа III). Метилпреднизолона ацепонат. Код АТX D07AC14
Условия хранения:
Хранить при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения:
3 года. Не использовать по истечении срока годности.
Условия продажи: По рецепту
Описание: Белая непрозрачная эмульсия

Состав адвантана в эмульсии

1 г эмульсии содержит
1 г эмульсияның құрамында:

Активное вещество адвантана

метилпреднизолона ацепонат 0,1 г
0,1 г метилпреднизолон ацепонаты

Вспомогательные вещества в адвантане

триглицериды средней цепи, триглицериды каприловой,каприновой и стеариновой кислот (Софтизан 378), полиоксиэтилен-2-стериловый спирт (Brij 72), полиоксиэтилен-21-стериловый спирт (Brij 721), спирт бензиловый, натрия эдетат, глицерин 85%, вода очищенная
орта тізбектегі триглицеридтер, каприл, каприн және стеарин қышқылдарының триглицеридтері (Софтизан 378), полиоксиэтилен-2-стерил спирті (Brij 72), полиоксиэтилен-21-стерил спирті (Brij 721), бензил спирті, натрий эдетаты, 85 глицерин, тазартылған су

Показания к применению эмульсии адвантана

  • острая экзогенная экзема (аллергический контактный дерматит, токсическая дегенеративная экзема, нумулярная экзема (микробная экзема), дисгидротическая экзема)
  • атопический дерматит (нейродермит)
  • себорейная экзема
  • гравитационная экзема
  • солнечный дерматит (сильный солнечный ожог)
  • экзема неизвестной этиологии
Адвантан® эмульсия показана для лечения детей с 4 месяцев.
  • жедел жанаспалы экземада (аллергиялық жанаспалы дерматит, уытты дегенартивті экзема, нумулярлық экзема (микробты экзема), дисгидротикалық экзема)
  • атопиялық дерматитте (нейродермит)
  • себореялық экземада
  • гравитациялық экземада
  • күн өту дерматитінде (күнге қатты күю)
  • шығу тегі белгісіз экземада
Адвантан® эмульсиясы балаларды 4 айлығынын бастап емдеуге арналған.

Противопоказания адвантана в эмульсии

  • туберкулезный или сифилитический процессы в области нанесения препарата
  • вирусные заболевания (например, ветряная оспа, опоясывающий лишай) в области нанесения препарата
  • розацеа, периоральный дерматит, язвы, угревая сыпь, атрофические заболевания кожи, поствакцинальные кожные реакции в области нанесения препарата
  • гиперчувствительность к активному веществу или к любому из вспомогательных веществ препарата
  • препаратты жағатын аймақтағы туберкулездік немесе мерездік үдерістерде
  • препаратты жағатын аймақтағы вирустық ауруларда (мысалы, жел шешек, белдемелі теміреткі)
  • препаратты жаққан аймақтағы розацеа, периоральдық дерматит, ойық жаралар, безеу бөртпелері, терінің атрофиялық аурулары, вакцинадан кейінгі терідегі реакцияларда
  • препараттың белсенді затына немесе кез-келген қосымша заттарына асқын сезімталдықта

Побочные действия эмульсии адвантана

С наибольшей частотой наблюдались такие побочные реакции, как жжение в месте нанесения препарата.

Часто
(>1/100, <1/10)
  • жжение в месте нанесения препарата
Нечасто (>1/1 000, <1/100)
  • боль, образование пузырьков, зуд, пустулы, эрозии в месте нанесения препарата
  • экзема, шелушение и трещины кожи
Также, как при использовании других кортикостероидов для местного применения, следующие местные побочные реакции могут отмечаться:
  • атрофия кожи, сухость, эритема, стрии, фолликулит на месте нанесения препарата, гипертрихоз, телеангиоэктазии, периоральный дерматит, дисколорация кожи, акне и/или аллергические кожные реакции на любой из компонентов лекарственной формы. Системные эффекты кортикостероидов могут наблюдаться при их местном применении вследствие абсорбции препарата.
Аса жоғары жиілікпен препарат жаққан жерде күйдіру секілді жағымсыз әсерлері байқалған.

Жиі (>1/100, <1/10)
  • препарат жаққан жерді күйдіруі
Жиі емес (>1/1 000, <1/100)
  • ауыруы, сулы бөрітпенің пайда болуы, қышыну, пустулалар, препарат жаққан жердегі эрозиялар
  • экзема, терінің түлеп түсуі мен жарылуы
Сондай-ақ, жергілікті қолдануға арналған басқа да кортикостероидтарды пайдаланған кезде мынадай жағымсыз реакциялар білінуі мүмкін:
  • тері атрофиясы, препарат жаққан жердегі құрғау, эритема, стриялар, фолликулит, гипертрихоз, телеангиоэктазиялар, периоральді дерматит, тері түсінің бұзылуы, акне және/немесе дәрілік түрінің компоненттерінің кез келгеніне аллергиялық тері реакциялары. Кортикостероидтардың жүйелік әсерлері препараттың сіңірілуі салдарынан жергілікті қолданған кезде байқалуы мүмкін.

Особые указания к применению

При наличии бактериальных дерматозов и/или дерматомикозов в дополнение к терапии Адвантаном® необходимо проводить специфическое антибактериальное или антимикотическое лечение. При применении эмульсии Адвантан® следует соблюдать осторожность, чтобы избежать попадания препарата в глаза, глубокие открытые раны и на слизистые оболочки.

При применении Адвантан® жирной мази 0,1% у детей на большие поверхности (40-90 % поверхности кожи) при отсутствии оклюзионной повязки не отмечается нарушений функций надпочечников. При применении Адвантан® мази 0,1% на 60 % поверхности кожи в течение 22 часов под окклюзионную повязку, наблюдалось подавление уровня кортизола в плазме крови и влияние на циркадный ритм у взрослых здоровых добровольцев.

Эмульсию Адвантан® не следует применять под окклюзионную повязку. Следует иметь в виду, что подгузники (памперсы) могут создавать окклюзионный эффект. Это особенно важно, поскольку эмульсия Адвантан® не рекомендуется для применения у детей младше 4 месяцев. Как и при применении системных кортикостероидов, может развиться глаукома при применении местных кортикостероидов (например, после больших доз, или при обширном нанесении препарата в течение длительного времени, применения окклюзионных повязок или нанесения препарата на кожу вокруг глаз).

Беременность и лактация
Адекватные данные по применению препарата в период период беременности отсутствуют. Как правило, следует избегать использования местных препаратов, содержащих кортикостероиды, во время первого триместра беременности. В частности, во время беременности следует избегать нанесения препарата на большие поверхности кожи, длительного применения или нанесения под окклюзионную повязку. Имеются эпидемиологические данные, указывающие на возможно повышенный риск развития незаращения неба у новорожденных, матери которых получали лечения глюкокортикоидами во время первого триместра беременности. При клиническом показании для лечения Адвантан® эмульсией в период беременности следует тщательно взвешивать потенциальный риск и ожидаемую пользу от лечения. Неизвестно, выделяется ли метилпреднизолона ацепонат с грудным молоком как системные кортикостероиды, которые, как сообщается, могут секретировать с грудным молоком. Неизвестно, может ли местное применение эмульсии Адвантан® приводить к достаточной системной абсорбции метипреднизолона ацепоната, достаточной для его выявления в грудном молоке. Следовательно следует соблюдать осторожность при назначении препарата кормящим женщинам. У кормящих матерей препарат нельзя наносить на молочные железы. Следует избегать нанесения препарата на большие поверхности кожи, длительного применения или нанесения под окклюзионную повязку в период лактации.

Применение в педиатрической практике
Адвантан® можно применять у детей с 4-х месячного возраста. Безопасность препарата Адвантан® эмульсия не изучена у детей младше 4 месяцев. Данных по использованию препарата у детей в указанной группе нет.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять автомобилем или потенциально опасными механизмами.
Не влияет.
Бактериялық дерматоздар және/немесе дерматомикоздар болғанда Адвантан® еміне қосымша арнайы антибактериялық немесе антимикотикалық емдеу жүргізу қажет. Адвантан® эмульсиясын қолданған кезде препараттың көзге, терең ашық жаралар мен шырышты қабықтарға түсуін болдырмас үшін абайлау керек. Адвантан® 0,1% майлы жақпамайын балаларда окклюзиондық таңғыш жоқ үлкен аймақтарда (тері бетінің 40-90 %) қолдану кезінде бүйрекүсті бездері функциясының бұзылуы байқалмайды.

Адвантан® 0,1% ақпамайын тері бетінің 60 % окклюзиондық таңғыш астына 22 сағат бойы қолдану кезінде, қан плазмасындағы кортизол деңгейінің төмендеуі және ересек дені сау еріктілерде циркадты ырғаққа әсері байқалды. Адвантан® эмульсиясын окклюзиондық таңғыш астында қолданбаған жөн. Жаялықтардың (памперстердің) окклюзиондық әсер беруі мүмкін екендігін ескерген жөн. Адвантан® эмульсиясын 4 айдан кіші балаларға қолдануға ұсынылмайтындықтан, мұның маңызы ерекше.

Жүйелік кортикостероидтарды қолдану кезіндегі сияқты, жергілікті кортикостероидтарды қолдану кезінде глаукома дамуы мүмкін (мысалы, үлкен дозалардан кейін, немесе препаратты ұзақ уақыт бойы ауқымды жерге жаққанда, окклюзиондық таңғыштарды қолданғанда немесе препаратты көз айналасыдағы теріге қолданған кезде).

Жүктілік пен лактация
Жүктілік кезеңінде препаратты қолдану жөніндегі талапқа сай деректер жоқ. Әдетте, жүктіліктің бірінші триместрі кезінде кортикостероидтары бар жергілікті препараттарды пайдаланбаған жөн. Соның ішінде жүктілік уақытында препаратты терінің ауқымды беткейіне жақпаған, ұзақ қолданбаған немесе окклюзиондық таңғыш астына жақпаған дұрыс. Аналары жүктіліктің бірінші триместрі кезінде глюкокортикоидтармен емделген жаңа туған нәрестелерде таңдайы бітіспеуінің даму қаупі жоғары болуы мүмкіндігін көрсететін эпидемиологиялық деректер бар. Адвантан® эмульсиясымен емдеуге арналған жүктілік кезеңіндегі клиникалық көрсетілімдер кезінде емнің ықтимал қатері мен күтілетін пайдасын мұқият таразылау қажет. Метилпреднизолон ацепонаты емшек сүтімен бөлініп шығуы мүмкін деп айтылғандай, жүйелік кортикостероидтар секілді емшек сүтімен бөлінетінбөлінбейтіндігі белгісіз. Адвантан® эмульсиясын жергілікті қолдану метилпреднизолон ацепонатының, оның емшек сүтінде анықталуына жеткілікті түрде, жеткілікті жүйелі сіңірілуіне әкелу мүмкіндігі белгісіз. Сондықтан препаратты емшек емізетін әйелдерге тағайындағанда сақтық танытқан жөн. Емшек емізетін аналардың сүт безіне препаратты жағуға болмайды. Препаратты үлкен тері беткейлеріне жағуға, ұзақ қолдануға немесе лактация кезеңінде окклюзиондық таңғыш астына жағуға болмайды.

Педиатриялық тәжірибеде қолдану
Адвантанды® балаларға 4 айлығынан бастап қолдануға болады. Адвантан® эмульсиясы препаратының 4 айға дейінгі жастағы балаларға қауіпсіздігі зерттелмеген. Аталған топтағы балаларға препаратты қолдану туралы деректер жоқ.

Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері
Әсер етпейді.

Дозировка и способ применения

Адвантан® эмульсию используют для местного применения. Препарат наносят 1 раз в сутки тонким слоем на пораженные участки кожи и слегка втирают. Как правило, длительность лечения Адвантаном® не должна превышать 2 недель. Если кожные покровы чрезмерно сохнут при использовании эмульсии Адвантан®, что зависит от индивидуальной особенности кожи, рекомендуется дополнительная нейтральная терапия (масляно-водная эмульсия или мазь жирная однофазная) в качестве средства для смягчения кожи.

Пациенты детского возраста
Не требуется коррекция дозы при назначении эмульсии Адвантан® детям в возрасте 4 месяцев и старше, а также подросткам.
Адвантан® эмульсиясы жергілікті қолдану үшін пайдаланылады. Препаратты зақымданған аймаққа тәулігіне 1 рет жұқа қабатпен, сәл ысқылап жағады. Адвантанмен® емдеу ұзақтығы 2 аптадан аспауы тиіс. Егер Адвантан® эмульсиясын қолданғанда терінің жеке ерекшелігіне байланысты тері жабындары шамадан тыс құрғауы кезінде теріні жұмсартуға арналған дәрі ретінде қосымша бейтарап ем ұсынылады (майлы-сулы эмульсия немесе майлы бір фазалы жақпамай).

Бала жасындағы емделушілер
Адвантанды® 4 айлық және одан үлкен жастағы балаларға, сондай-ақ жасөспірімдерге тағайындағанда дозаны түзету қажет етілмейді.

Взаимодействие с лекарствами

Не установлены.
Анықталған жоқ.

Передозировка адвантаном в эмульсии

При изучении острой токсичности метилпреднизолона ацепоната не было выявлено какого-либо риска острой интоксикации при чрезмерном однократном кожном применении (нанесение препарата на большую площадь при условиях, благоприятных для абсорбции) или непреднамеренном приеме внутрь.
Метилпреднизалон ацепонатының жедел уыттылығын зерттеген кезде теріге бір рет шамадан тыс қолданғанда (сіңуіне қолайлы жағдайда препаратты ауқымды көлемге жаққанда) немесе кездейсоқ ішке қабылдағанда жедел уланудың қандайда бір қаупі анықталмаған.

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Метилпреднизолона ацепонат проникает в кожу из основы лекарственной формы. Его концентрация уменьшается в направлении от рогового слоя к внутренним слоям кожи. Метилпреднизолона ацепонат гидролизуется в эпидермисе и дерме. Главным и наиболее активным метаболитом является 6α-метилпреднизолон-17-пропионат, который более прочно связывается с кортикоидными рецепторами кожи в сравнении с исходным препаратом, что указывает на наличие его «биоактивации» в коже.

Степень и интенсивность чрескожной абсорбции зависит от многих факторов, таких как химическая структура активного вещества, состава основы лекарственной формы, концентрации активного вещества в основе лекарственной формы, условий при нанесении препарата (площадь нанесения, длительность воздействия, на открытый участок кожи или под окклюзионную повязку) и состояния кожи (тип и выраженность заболевания, анатомическая локализация).

Для исследования чрескожной абсорбции метилпреднизолона ацепоната из основы эмульсии искусственным образом изменили состояние кожи. Здоровую кожу сравнивали с кожей с искусственным воспалением (с ультрафиолетовой эритемой) и кожей с искусственным повреждением (с удаленным роговым слоем). Интенсивность абсорбции через кожу с искусственным воспалением была очень низкой (0,24% дозы) и была незначительно выше, чем через здоровую кожу (0,15% дозы). Абсорбция через кожу с удаленным роговым слоем была значительно выше (15%) дозы.

При воспаленной коже в случае обработки всего тела эмульсией Адвантан по 20 г 2 раза в день системная нагрузка составляет около 2 мкг метипреднизолона ацепоната на 1 кг массы тела в день. После попадания в системный кровоток продукт первичного гидролиза 6α-метилпреднизолон-17-пропионат быстро конъюгируется с глюкуроновой кислотой, и таким образом инактивируется. Метаболиты метилпреднизолона ацепоната (главным из которых является 6α-метилпреднизолон-17-пропионат-21-глюкуронид) элиминируются, главным образом, почками с периодом полувыведения около 16 часов. После внутривенного введения экскреция с мочой и калом завершалась в течение 7 дней. Метилпреднизолона ацепонат и его метаболиты не кумулируются в организме.
Метилпреднизолон ацепонаты дәрілік түрі негізінен теріге енеді. Оның концентрациясы терінің мүйізгек қабатынан ішкі қабаттарға қарай азаяды. Метилпреднизолон ацепонаты эпидермис пен дермада гидролизденеді. Басты және едәуір белсенді метаболиті 6α-метилпреднизолон-17-пропионаты болып табылады, ол бастапқы препаратпен салыстырғанда терінің кортикоидты рецепторларымен барынша тығыз байланысады, бұл оның теріде «биобелсенділігінің» бар екенін көрсетеді.

Тері арқылы сіңірілу дәрежесі мен қарқындылығы көптеген факторларға, атап айтқанда белсенді заттың химиялық құрылымына, дәрілік түрі негізінің құрамына, дәрілік түрі негізінің белсенді зат концентрацияларына, препаратты жаққан кезде қойылатын талаптарға (жағу ауданы, әсер ету ұзақтығы, терінің ашық жеріне немесе окллюзивті таңғыштың астына) мен терінің жағдайына (аурудың типі мен айқындылығына, анатомиялық орналасуына) байланысты болады. Эмульсия негізінен метилпреднизолон ацепонатының тері арқылы сіңірілуін зерттеу үшін жасанды түрде терінің күйі өзгертілді.

Сау тері жасанды қабынуы бар терімен (ультракүлгін эритемасымен) және жасанды зақымданған терімен (мүйізгек қабаты алып тасталған) салыстырылған. Жасанды қабынуында тері арқылы сіңірілу қарқындылығы өте төмен болды (дозаның 0,24%) және сау тері арқылы сіңуінен сәл (дозаның 0,15%) ғана жоғары болды. Мүйізгек қабатты алып тастағанда тері арқылы сіңірілуі дозадан анағұрлым жоғары (15%) болды. Бүкіл денені күніне 2 рет 20 г Адвантан эмульсиясымен өңдеу жағдайында жүйелі жүктемесі 1 кг дене салмағына метилпреднизолон ацепонатының 2 мкг жуығын құрайды.

Жүйелі қан ағысына түскеннен кейін 6α-метилпреднизолон-17-пропионаты глюкурон қышқылымен жылдам конъюгацияланады, осылайша белсенсіздендіріледі. Метилпреднизолон ацепонатының метаболиттері (олардың негізгісі 6α-метилпреднизолон-17-пропионат-21-глюкуронид болып табылады) негізінен 16 сағатқа жуық жартылай шығарылу кезеңімен бүйрек арқылы шығарылады. Көктамыр арқылы енгізгеннен кейін несеп және нәжіс арқылы сыртқа шығарылуы 7 күн ішінде аяқталды. Метилпреднизолон ацепонаты мен оның метаболиттері организмде жинақталмайды.

Фармакодинамика

При наружном применении Адвантан® эмульсия подавляет воспалительные и аллергические кожные реакции, также как и реакции, связанные с усиленной пролиферацией, что приводит к уменьшению объективных симптомов (эритема, отек, инфильтрация) и субъективных ощущений (зуд, жжение, боль). Метилпреднизолона ацепонат (особенно его основной метаболит – 6α-метилпреднизолон-17-пропионат) связывается с внутриклеточными глюкокортикоидными рецепторами. Стероид-рецепторный комплекс связывается с определенными участками ДНК, таким образом, вызывая серию биологических эффектов.

В частности, связывание стероид-рецепторного комплекса с ДНК приводит к индукции синтеза макрокортина. Макрокортин ингибирует высвобождение арахидоновой кислоты и, тем самым, образование медиаторов воспаления типа простагландинов и лейкотриенов. Иммуносупрессивное действие глюкокортикоидов может объясняться ингиброванием синтеза цитокинов и антимитотическим эффектом, который до сих пор изучен недостаточно. Ингибирование глюкокортикоидами синтеза вазодилатирующих простагландинов или потенцирование сосудосуживающего действия адреналина в конечном итоге приводят к вазоконстрикторному эффекту.
Сыртқа қолданған кезде Адвантан® эмульсиясы терінің қабыну және аллергиялық реакцияларын, сонымен бірге өте күшті пролиферацияға байланысты реакцияларды да басады, бұл объективті симптомдардың (эритема, ісіну, инфильтрация) және субъективті сезінулердің (қышу, ашыту, ауыру) азаюын туғызады. Метилпреднизолон ацепонаты (әсіресе оның негізгі метаболиті - 6α -метилпреднизолон-17-пропионат) жасушаішілік глюкокортикоидтық рецепторлармен байланысады.

Стероид-рецепторлық кешен ДНҚ-ның белгілі бір учаскесімен байланысады, сөйтіп биологиялық әсерлер сериясын туындатады. Атап айтқанда, стероид-рецепторлық кешеннің ДНҚ-мен байланысуы макрокортин синтезінің индукциясына әкеледі. Макрокортин арахидон қышқылының босап шығуын, сөйтіп простагландиндер мен лейкотриендер түріндегі қабыну медиаторларының түзілуін тежейді.

Глюкокортикоидтардың иммуносупрессиялық әсері цитокиндер синтезін тежеу және антимитотикалық әсер етуімен түсіндіріледі, бұл қазіргі кезге дейін жеткіліксіз зерттелген. Глюкокортикоидтардың вазодилатацияланушы простагландиндердің синтезін тежеуі немесе адреналиннің тамыр тарылтқыш әсерін көтермелеуі ақыр соңында вазоконстрикторлық әсер туғызады.

Упаковка и форма выпуска

По 20 г препарата в тубы, укупоренные пластмассовыми крышками. 1 тубу вместе с инструкцией по применению на государственном русском языках вкладывают в картонную пачку.
20 г препараттан пластмасса қақпақтармен тығындалған сықпаларда. 1 сықпа мемлекеттік және орыс тіліндегі медицинада қолданылуы жөніндегі нұсқаулықпен бірге картон пәшкеге салынған.